Kreatininas susidaro raumenyse iš makroerginio junginio kreatinfosfato (KF). Todėl kreatinino daugiau išsiskiria asmenims, turintiems gerai išvystytus, stiprius raumenis.

Kreatinino koncentracija kraujyje padidėja sutrikus inkstų veiklai. Nors ir šlapalo, ir kreatinino kiekis rodo inkstų būklę, šių rodiklių interpretacija skiriasi; todėl inkstų veiklai įvertinti rekomenduojama tirti abi šias medžiagas. Esant nedideliems inkstų funkciniams pakitimams, šlapalo koncentracija kraujyje pradeda didėti, o kreatinino koncentracija ilgai išlieka normali. Jo koncentracija didėja tik tada, kai išsenka funkciniai inkstų rezervai, sutrinka didžiosios dalies nefronų veikla. Sergant inkstų ligomis, kreatinino koncentracija dažniausiai yra didelė – tai informatyvus inkstų funkcijos nepakankamumo rodiklis.