Bilirubinas yra „hemo“ grupės, kurią sudaro hemoglobinas, mioglobinas, kai kurios oksidoreduktazės, irimo produktas. Kasdien žmogaus organizme pasigamina 250-300 mg bilirubino. 70-85% bilirubino susidaro yrant hemoglobinui, o kita dalis (15-30%) yrant kitiems hemo turintiems junginiams ir nesubrendusiems eritrocitams kaulų čiulpuose.

Laisvojo bilirubino koncentracija kraujyje labai maža. Jis yra netirpus vandenyje, neurotoksiškas ir sudaro tirpius kompleksus su albuminu, vadinamus netiesioginiu bilirubinu. Netiesioginis bilirubinas kepenų ląstelėse hepatocituose atskiriamas nuo albumino ir sujungiamas su gliukurono rūgštimis. Toks bilirubinas tirpus vandenyje ir vadinamas tiesioginiu (BIL-D). Normaliai tiesioginis blirubinas į kraujotaką nepatenka arba patenka jo patenka labai nedaug. Tirpūs bilirubino junginiai šalinami į tulžį ir po to į žarnyną.
Bendras bilirubinas tai kartu nustatomas tiesioginis ir netiesioginis bilirubinas.

Sutrikus hepatocitų ekskrecinei funkcijai (esant daugeliui kepenų ligų), mažiau tiesioginio bilirubino su tulžimi patenka į žarnyną, mažiau pasigamina urobilinogeno ir sterkobilinogeno, išmatos šviesėja. Sergant daugeliu ligų, sutrinka keli bilirubino susidarymo, apykaitos ir ekskrecijos etapų. Priklausomai nuo pažeidimo, kraujyje gali padaugėti netiesioginio, tiesioginio arba abiejų tipų bilirubino.

Laiku atliktas bilirubino tyrimas (bendro, tiesioginio bilirubino) padeda anksti nustatyti kepenų pažeidimą.